Solid dispersions with hydrogenated castor oil increase solubility, dissolution rate and intestinal absorption of praziquantel / Dispersões sólidas com aumento de solubilidade de hidrogenado do óleo de mamona, taxa de dissolução e absorção intestinal de praziquantel

The solubility behavior of drugs remains one of the most challenging aspects in formulation development. Solid Dispersion (SD) has tremendous potential for improving drug solubility. Although praziquantel (PZQ) is the first drug of choice in the treatment of schistosomiasis, its poor solubility has restricted its delivery oral route. In spite of its poor solubility, PZQ is well absorbed in the gastrointestinal tract, but large doses are required to achieve adequate concentration at the target sites. The aim of this study was to improve the solubility and dissolution rate of PZQ and to evaluate its intestinal absorption. SDs were formulated with PEG-60 castor oil hydrogenated (CR-60) using a fusion and evaporation method. Pure PZQ and physical mixtures (PM) and PZQ-CR-60 (2:1; 1:1; 1:2 ratios) were compared as regards their solubility, dissolution and intestinal absorption. The experimental results demonstrated the improvement in the solubility, dissolution rate and intestinal absorption. In addition, the solubility behavior showed pH dependency and that the solubility of PZQ was slower in acidic medium than in neutral and basic mediums. The increase in PZQ solubility of the SD with the CR-60 could be attributed to several factors such as improved wettability, local solubilization, drug particle size reduction and crystalline or, interstitial solid solution reduction.

A solubilidade de fármacos ainda é um dos principais desafios no desenvolvimento de formulações farmacêuticas. As dispersões sólidas (DS) apresentam grande potencial para melhorar a solubilidade de fármacos. O praziquantel é o fármaco de primeira escolha no tratamento da esquistossomose, contudo a baixa solubilidade em água restringe seu uso à administração pela via oral. Apesar da baixa solubilidade, o PZQ é bem absorvido através do trato gastrintestinal, mas doses orais elevadas são requeridas para garantir concentrações suficientes de fármaco para o tecido alvo. O objetivo deste estudo foi melhorar a solubilidade, a dissolução e avaliar a absorção do PZQ. As DS foram formuladas com óleo de castor hidrogenado - PEG 60 (CR-60), pelo uso dos métodos de fusão e evaporação do solvente. PZQ puro, mistura física (MF) e DS de CR-60-PZQ (1:2; 1:1; 2:1) foram comparados quanto à solubilidade, dissolução e absorção intestinal. Os resultados experimentais mostraram aumento na solubilidade, na taxa de dissolução e na absorção intestinal do PZQ nas DS. A solubilidade do PZQ foi maior em meio ácido, mostrando uma dependência do pH. O aumento na solubilidade do PZQ nas DS com CR-60 foi atribuída a fatores como aumento da molhabilidade, solubilização local, redução granulométrica e redução da cristalinidade ou, ainda, a ocorrência de uma solução sólida intersticial.

Variabilidade inter-individual na estrutura temporal do arremesso no basquetebol / Inter-individual variability in temporal structure of the basketball shoot

Este estudo analisou a variabilidade inter-individual na estrutura temporal aplicada no arremesso no basquetebol. Dez atletas masculinos experientes em basquetebol foram filmados e um número de parâmetros cinemáticos do movimento analisados. Um modelo biomecânico forneceu os tempos relativos dos movimentos das articulações do ombro, do cotovelo e do punho. A variabilidade inter-individual foi analisada por meio da sequência e do tempo relativo de dez fases do arremesso. Para comparar a variabilidade das fases do arremesso entre os sujeitos foi utilizada uma Análise Discriminante e uma ANOVA. O teste de Post Hoc de Tukey foi aplicado para determinar onde as diferenças ocorreram. O nível de significância foi de p = 0,05. A variabilidade inter-individual foi explicada por três fatores atuando concomitantemente: estratégia de controle da (a) precisão e (b) da geração de velocidade, e (c)características intrínsecas dos sujeitos. Portanto, ainda que algumas ações sejam comuns aos padrões de arremesso no basquetebol, cada arremessador demonstrou características particulares e individuais.

This study analyzed inter-individual variability of the temporal structure applied in basketball throwing. Ten experienced male athletes in basketball throwing were filmed and a number of kinematic movement parameters analyzed. A biomechanical model provided the relative timing of the shoulder, elbow and wrist joint movements. Inter-individual variability was analyzed using sequencing and relative timing of tem phases of the throw. To compare the variability of the movement phases between subjects a discriminant analysis and an ANOVA were applied. The Tukey test was applied to determine where differences occurred. The significance level was p = 0.05. Inter-individual variability was explained by three concomitant factors: (a) a precision control strategy, (b) a velocity control strategy and (c) intrinsic characteristics of the subjects. Therefore, despite the fact that some actions are common to the basketball throwing pattern each performed demonstrated particular and individual characteristics.

Ajustes posturais são modulados pela complexidade da tarefa manual / Postural adjustments are modulated by manual task complexity

Diariamente, o ser humano está envolvido com tarefas duais, nas quaisuma tarefa manual é realizada concomitantemente com uma tarefa postural. Partindo do pressuposto de que ambas as tarefas exigem recursos atencionais, ainda não há consenso sobre como o sistema nervoso central modula os ajustes posturais em tarefas destanatureza. Este estudo objetivou analisar o efeito da execução de uma tarefa manual com exigência atencional sobre os ajustes posturais, em função da direção e previsibilidade do deslocamento da base de apoio. Os participantes (n=6) foram avaliados, desempenhandouma tarefa manual simples e outra complexa, enquanto a base de suporte foi deslocada no sentido anterior ou posterior. Foi analisada a eletromiografia dos músculos tibial anterior e gastrocnêmio (latência de ativação muscular) e a aceleração angular do ombro (tempo para ajuste). Os resultados indicaram que a tarefa manual complexa diminuiu o tempo de ajuste postural. Além disso, esta diminuição ocorreu de forma distinta, dependendo da direção da perturbação postural. Na perturbação anterior da plataforma, a diminuição do tempo de ajuste ocorreu proximalmente e na posterior distalmente. Os ajustes posturais foram mais influenciados pela tarefa manual do que pela previsibilidade de perturbação. Estes resultados são consistentes com a concepção de um controle integrado entre ações manuais e manutenção da postura estática.

Daily life activities of humans are characterized by dual tasks, in which a manual task is performed concomitantly with a postural task. Based on the assumption that both manual and postural tasks require attentional resources, no consensus exists as to how the central nervous system modulates postural adjustments in dual tasks. The aim of the present study was to analyze the effect of a manual task requiring attentional resources on shoulder and ankle adjustments as a function of the direction and predictability of postural perturbation. The participants (n=6) were evaluated during the performance of a simple and a complex manual task, while the base of support was moved backward or forward. Latency of activation of the tibialis anterior and gastrocnemius muscles and angular acceleration of the shoulder were analyzed. The results showed that execution of the complex manual task delayed postural adjustment. Moreover, this delay occurred differently depending on the direction of postural perturbation. The delay in postural adjustment occurred proximally in the case of anterior displacement of the platform, and distally in the case of posterior displacement. Postural adjustments were more affected by the attentional task than by the predictability of platform displacement. These results are consistent with the concept of an integrated control between manual actions and the maintenance of static posture.

Analise da aquisicao do sentar, engatinhar e andar em um grupo de criancas pre-termo / Analysis of sitting, crawling and walking acquisition of a preterm infants group

Nos primeiros anos de vida a crianca passa pelo periodo mais critico do desenvolvimento do sistema nervoso central (SNC) e varios fatores podem interferir nesse processo, dentre eles a prematuridade. O bebe pre-termo apresenta caracteristicas que o ...